Alamast

ALAMAST®
(培咪罗斯特钾)眼科溶液0.1%

描述

Alamast®（Pemirolast钾眼溶液）是一种无菌水性眼科溶液，其pH约为8.0，含有0.1％的肥大细胞稳定剂，Pemirolast钾，用于眼睛的局部给药。

Pemirolast钾是一种略带黄色的水溶性粉末，分子量为266.3。

化学结构如下:

C_10.H_7.KN_6.O.

化学名称

(9-methyl-3) - 1 h-tetrazol-5-yl 4 h-pyrido[1, 2 -α]pyrimidin-4-one钾

每毫升含有:活性：Pemirolast钾1毫克（0.1％）;防腐剂：氯化氯化洛米铵0.005％;灭绝：甘油，二元磷酸钠，磷酸钠，磷酸和/或氢氧化钠调节pH，纯净水。Alamast®（Pemirolast Paththalmic溶液）OPH-THALMIC溶液的渗透压为约240 mOSmol / kg。

迹象

ALAMAST®(培咪罗斯特钾眼用溶液)眼用溶液用于预防瘙痒眼睛的眼睛过敏性结膜炎．对治疗的症状反应(减轻瘙痒)可能在几天内明显，但经常需要较长的治疗(长达四周)。

剂量和给药

建议的剂量是每天四次，每次一到两滴。

对治疗的症状反应(减轻瘙痒)可能在几天内明显，但经常需要较长的治疗(长达四周)。

如何提供

Alamast®（Pemirolast Paththalmic溶液）0.1％如下提供：

10毫升，白色，低密度聚乙烯瓶，控制滴管头，白色聚乙烯螺旋盖。

国防委员会68669-711-10 10 ml填充11个CC容器

贮存

储存在15°-25°C（59°-77°F）。

由：Santen Oy，Po Box 33，Fin-33721 Tampere，芬兰。2005年2月版。营销：Vistakon®制药，LLC杰克逊维尔，FL 32256 USA。来自Mitsubishi Pharma Corporation的许可。FDA修订日期：5/12/2005

副作用

在临床研究中持续最多17周，Alamast®（Pemirolast Paththalmic溶液）眼科溶液，头痛，鼻炎和感冒/流感症状均以10-25％的发病率报告。这些副作用的发生通常是温和的。其中一些事件与基础相似眼疾病被研究。

报告以下目前和非眼部不良反应的发生率小于5％：

眼镜：燃烧，干眼，异物感觉和眼睛不适。

Non-Ocular：过敏那背疼那支气管炎那咳嗽，痛经，发热那鼻窦炎和打喷嚏/鼻拥塞．

药物的相互作用

没有提供信息。

警告

仅供局部眼科使用。不用于注射或口服。

防范措施

致癌，诱变，生育障碍

在一系列的细菌和哺乳动物基因突变和染色体测试中，培米洛司特钾不具有致突变性或致碎屑性受伤在体外经检测，它也不具有破坏性体内在老鼠身上。

Pemirolast钾对口服剂量高达250 mg / kg的大鼠的交配和生育率没有影响（2滴2滴/眼，40μl/滴，qid的人剂量约20,000倍）。在F中发生了降低的生育率和怀孕指数₁发电时_0.在妊娠后期和哺乳期使用400 mg/kg的培米罗司特钾(约为人类剂量的3万倍)治疗dam。

怀孕

致畸作用:妊娠C类。

培米洛司特钾引起胸腺残体发生率增加脖子，间隔缺损，波浪胎儿肋骨，胸椎体的分裂，以及胸骨骨化数量的减少，骶和尾椎骨在有机组织期间，当给予大鼠的口服剂量≥250mg/ kg时，跖骨剂量≥250mg/ kg时（在2滴/眼睛，40μl/滴，qid为50 kg成人的40 kg。增加了发病率扩张的肾骨盆/输尿管在给大鼠口服400 mg/kg培米洛司特钾(大约是人类剂量的3万倍)时，胎儿和新生儿也被注意到。培米洛司特钾则不是致畸在同一时期，口服剂量高达150毫克/公斤(约为人类剂量的12,000倍)的兔子。目前还没有对孕妇进行充分的对照研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，只有在益处大于风险时，才应在怀孕期间使用ALAMAST®(培咪洛司钾眼液)眼液。

非致畸作用

培米洛司特钾的产量增加前后植入损失，减少胚胎/胎儿和新生儿生存率，降低新生儿体重，并且在约400mg / kg（人剂量约30,000倍）的口服剂量的大鼠中延迟新生儿发育。Pemirolast钾也引起了减少的数量cor黄体，植入的数量，和活胎数在F₁当F_0.在后期给予≥250mg/kg的口服剂量(约为人体剂量的2万倍)妊娠还有哺乳期。

哺乳期妇女

培米洛司特钾在哺乳期大鼠的乳汁中排泄，其浓度高于血浆中的浓度。目前还不清楚培米罗斯特钾是否通过人乳排出。由于许多药物会在人乳中排泄，因此在给哺乳期妇女使用ALAMAST®(培咪洛司特钾眼液)眼液时应格外小心。

小儿用途

在3岁以下的儿童患者中安全性和有效性尚未确定。

过量

ALAMAST®(培米罗司特钾眼用溶液)无账号眼科局部眼镜申请下报告溶液过量。

口服摄入10毫升瓶的内容物将相当于10毫克的Pemirolast钾．

禁忌症

ALAMAST®(培咪罗司特钾眼用溶液)眼用溶液禁忌用于先前对本产品的任何成分表现出过敏反应的患者。

临床药理学

行动机制

培米洛司特钾是柱状细胞抑制稳定剂体内I型立即超敏反应。

在体外和体内研究表明培咪洛司钾可以抑制抗原-诱导炎症介质的释放(例如:组胺那白三烯C_4.D_4.E_4.）来自人肥大细胞。

此外，培咪洛司钾抑制嗜酸性粒细胞进入眼组织的趋化性，并阻止人类嗜酸性粒细胞释放介质。

虽然作用的确切机制尚不清楚，但据报道，该药可防止钙离子在抗原刺激后流入肥大细胞。

药物动力学

16名健康志愿者每日四次，每只眼睛局部给药1 - 2滴ALAMAST®(培咪洛司钾眼液)眼液，持续两周后，血浆中可检测到浓度。血浆中(±SE)平均峰值(4.7±0.8 ng/mL)出现在0.42±0.05 h，平均t1/2为4.5±0.2 h。单次口服培咪洛司钾10 mg，血药浓度峰值为0.723 μ g/mL。

临床研究

在临床环境研究中，Alamast®（Pemirolast钾眼科溶液）在预防与过敏相关的眼瘙痒后28天后比安慰剂更有效结膜炎．

患者信息

为防止滴管头污染眼液和眼液，请不要用滴管头接触眼睑或周围区域。不使用时，把瓶子关紧。

如果患者的眼睛是红色的，应该建议他们不要戴隐形眼镜。ALAMAST®(培米罗司特钾眼科溶液)不应用于治疗接触镜片相关刺激。Alamast®（Pemirolast钾眼溶液），Lauralkonium的防腐剂氯，可以通过软的隐形眼镜吸收。佩戴软隐形眼镜的涂层，如果在灌输Alamast®（Pemirolast钾眼科溶液）之前，应至少等待在插入其隐形眼镜之前等待至少十分钟。